抗结核药物（抗结核药物的副作用）
抗结核的一线药物与二线药物有什么差别？患者该如何选择？“问上医”用美国度庭医生的智库为您介绍。
结核病（Tuberculosis）俗称痨病，是由结核杆菌引起的全身性沾染性疾病。一年四季都可以发病，埋伏期为4-8周。人与人之间的呼吸道流传是本病沾染的重要方法，沾染源是接触排菌的肺结核患者。
人体除毛发外几乎全身所有组织都可以沾染结核病，如肠结核、骨结核、淋巴结核等。但由于结核病重要经呼吸道进行流传，因此肺结核的沾染率比其他器官高，占人体结核病的首位。结核病早期无显著症状，病情发展后可有全身症状，如疲惫、食欲不振、消瘦、低热等，还有病变器官的局部症状。结核菌侵入人体后百思特网具有向全身脏器的扩散性和在组织中的长期埋伏性。结核病常在人体抵御力低下时发病或复发。
结核病的药物治疗
结核病人要早期开端治疗，合理地结合用药，剂量要合适，并到达请求的时光，这可使患者治愈而很少复发，治疗后结核菌也不会发生耐药性。
1.化学疗法
用化学和生物制剂的抗结核药物治疗又称化学疗法，是现代结核病最重要的治疗办法。其它治疗办法均为帮助治疗。化疗是掌握结核病流传的唯一有效办法。
化学疗法目前常用的杀菌药为利福平（定）、异烟肼；灭菌药为吡嗪酰胺、链霉素；抑菌药为乙胺丁醇、对氨柳酸钠、氨硫脲；乙（丙）硫异烟胺、环丝氨酸、卡那霉素、卷曲霉素等只在有耐药病人时应用。
中国目前采取的是直接视察下的短程督导化疗。短程督导化疗分为强化期和持续期两个阶段，服药办法是隔日服药。强化期为杀菌阶段，即在治疗开端时的2-3个月，结合运用4-5种抗结核药，以便短时光内尽快杀灭大批滋生活泼的敏感菌，减少耐药菌的发生。持续期为巩固治疗阶段，即在强化期之后的4-6个月内，持续消灭残留的结核菌，并减少和避免复发机遇。
目前普遍运用的抗结核药物有异烟肼、利福平、吡嗪酰胺、乙胺丁醇和链霉素。在强化期几乎全体被采取，而在持续期则选择其中的2-3种药物。
2.结核病药物治疗的分类
久长以来，抗结核药物就有一线和二线之分，划分的基本重要为：
杀菌活性；
临床疗效；
安全性；
药品价钱。
（1）依照作用后果与副作用大小分类
传统上，可分为两类：一线和二线抗结核药物。异烟肼、利福平、吡嗪酰胺、乙胺丁醇、链霉素等因为疗效好副作用小，被分为一线药物。其余归为二线药物，包含利福喷汀、利福布汀、卡那霉素、丁胺卡那霉素、氧氟沙星、左氧氟沙星、莫西沙星、环丝氨酸、对氨基水杨酸等。
（2）按杀菌作用与抑菌作用分类
可分为杀菌药和抑菌药，异烟肼和利福平为全杀菌药物，而吡嗪酰胺和链霉素为半杀菌药物，其余结核药物为抑菌药。
（3）按作用和功效分类
依据抗结核药物的作用和功效分类，有早期杀菌作用的药物比如异烟肼，有灭菌作用的药物比如利福平等。
世界卫生组织的分类办法
世界卫生组织依据药物疗效、应用经验及药物分类将其分为5组，对耐药结核病的化学治疗很有赞助。
第1组一线口服抗结核药物
异烟肼（H）、利福平（R）、乙胺丁醇（E）、吡嗪酰胺（Z）、利福布汀（Rfb）。
第2组注射用抗结核药
卡那霉素（Km）、阿米卡星（Am）、卷曲霉素（Cm）、链霉素（S）。
第3组氟喹诺酮类药物
莫西沙星（Mfx）、左氧氟沙星（Lfx）、氧氟沙星（Ofx）。
第4组口服抑菌二线抗结核药物
乙硫异烟胺（Eto）、丙硫异烟胺（Pto）、环丝氨酸（Cs）、特立齐酮（Trd）、对氨基水杨酸（PAS）。
第5组疗效尚未确实的抗结核药物
氯法齐明、利奈唑胺、阿莫西林/克拉维酸、亚胺培南/西司他汀、大剂量异烟肼、克拉霉素。
3.一线抗结核药物
（1）异烟肼（isoniazid INH）：异烟肼是最强的抗结核药物之一，是治疗结核病的根本药物，其作用机制可能是通细致菌内触酶——过氧化酶的活化作用，克制敏感细菌分枝菌酸（mycolic acid）的合成而使细胞壁决裂。克制细菌叶酸的合成。此药能杀逝世细胞内外生长代谢兴旺和几乎静止的结核菌，是一种全效杀菌剂。
注意：异烟肼可能会造成严重的肝损伤，有时甚至会造成致命的肝损伤。它的常见副作用包含视力问题、腹泻和轻微的胃部不适。严重的副作用包含手脚麻痹或刺痛、眼睛疼痛、喉咙痛、发热、腺体肿胀、异常出血或瘀伤、胃痛或压痛、癫痫发作、记忆或情感变更。此外，还可能会涌现过敏反响的征兆，包含荨麻疹、瘙痒、呼吸艰苦或面部、嘴巴、嘴唇或舌头肿胀。
（2）利福平（甲哌利福霉素，rifampin RFP）：利福平为半合成广谱杀菌剂，与依附于DNA的RNA多聚酶的亚单位稳固联合，克制细菌RNA的合成，防止该酶与DNA衔接，从而阻断RNA转录进程。与异烟肼一样，本品属于全效杀菌剂，能杀逝世细胞内外生长代谢兴旺和几乎静止的结核菌。
注意：利福平凡见的副作用包含胃炽热、胃部不适和痉挛、胀气、腹泻、头痛、困乏、疲劳、头晕、难以集中注意力、意识不清、肌肉无力或身材麻痹疼痛、视力转变、痛经或月经不调、潮红和发痒、失去调和性。如果涌现以下情形，请立即去医院检讨：
发热；
食欲不振；
忧虑；
恶心和呕吐；
尿液色彩变深；
黄疸；
关节疼痛或肿胀。
现在以利福平为代表的结核病药物更臻完美，只要人们能够进步对结核病的认识，及时发明正规治疗，其疗效可达95％-100％。
（3）链霉素（streptomycin SM）：链霉素属于氨基糖苷类抗生素，其抗菌机制为克制细菌蛋白质的合成，对结核菌有较强的抗菌作用。链霉素重要通过干扰氨酰基-tRNA和核蛋白体30S亚单位联合，克制70S复合物形成，从而克制肽链的延伸，影响合成蛋白质，最终导致细菌逝世亡。但它只能杀灭细胞外的结核菌，在pH中性时起作用，不易通过血脑屏障及透入细胞内，属于半效杀菌剂。
（4）吡嗪酰胺（pyrazinamide PZA）：本品为烟酰胺的衍生物，具有抑菌或杀菌作用，后果取决于药物浓度和细菌敏感度。本品仅在pH偏酸时（pH≤5.6）有抗菌活性，为半效杀菌剂。
注意：吡嗪酰胺必需与其他结核病药物一起应用。如果单独应用吡嗪酰胺，肺结核可能会对治疗发生耐药性。吡嗪酰胺常见的副作用包含关节或肌肉疼痛、恶心呕吐、食欲不振。
（5）乙胺丁醇（ethambutol EMB）：本品为合成抑菌抗结核药。其作用机制尚未完整说明，可能为克制RNA合成。有研讨以为它可以增长细胞壁的通透性，渗入菌体内干扰RNA的合成，从而克制细菌的滋生。本品只对生长滋生期的结核菌有效。
注意：乙胺丁醇会导致严重的视力问题或不可逆的视力损失。如果有眼睛问题或视力障碍，可能无法服用此药。为了确保安全，如果有以下疾病，请告诉医百思特网生：
炎症性眼病，如葡萄膜炎或虹膜炎；
由糖尿病引起的眼睛问题；
白内障；
肝病；
肾脏疾病；
痛风。
（6）氨硫脲（结核胺 thiosemicarbazone TB1）：本品为抑菌剂，作用机制尚不十分清晰。有研讨以为，TB1易与铜生成一种络合物，使结核菌缺乏铜离子，也可能有碍核酸的合成，并使菌体形态产生变更，如失去正常大小、颗粒样变性、发生线状或球菌状变形、抗酸染色反响减失等。
4.二线抗结核药物
二线药物大部分是抑菌药物，只能克制结核菌，副作用也会更多一些。患者更容易涌现胃肠道反响、周围神经病变（手脚麻痹）、肝功损伤。
（1）对氨基水杨酸（para-aminosalicylic acid PAS）：对氨基水杨酸对结核菌有克制作用。本品可通过对叶酸合成的竞争性克制作用而克制结核菌的生长滋生。
（2）丙硫异烟胺（prothionamidam, 1321th ,PTH）：丙硫异烟胺为异烟酸的衍生物，化学构造相似于氨硫脲（TB1），弱杀菌剂，作用机制尚不明白，可能对肽类合成具有克制作用。丙硫异烟胺对结核菌的作用取决于沾染部位的药物浓度，低浓度时仅具抑菌作用，高浓度具杀菌作用。
（3）阿米卡星（丁胺卡那霉素，amikacin，AMK，AK）：属于氨基糖苷类药物，在试管中对结核菌是一种高效杀菌药。阿米卡星的作用机制是与30S亚单位核糖体联合，干扰蛋白质的合成而发生抗菌作用。对耐链霉素的菌株仍然有效。
（4）卷曲霉素（capreomycin CPM）：卷曲霉素是从卷曲链霉菌属中获得的一种杀菌剂，为多肽复合物，是有效的抗结核药物，对耐链霉素、卡那霉素（KM）或AMK的细菌仍然有效。作用机制与氨基糖苷类药物雷同。
（5）利福喷汀（环戊哌利福霉素，rifapentine，DL473，RPE，RPT）：利福类药物，作用机制与利福平雷同。(www.isoyu.com原创版权)试管中的抗菌活气比利福平高2-10倍，在小鼠体内的抗结核作用也优于利福平，清除半衰期时光亦较利福平延伸4-5倍。所以，利福喷汀是一种高效长效的抗结核药物。
（6）利福布汀（rifabutin，RFB，RBU）：利福类药物，作用机制与利福平雷同，是由S类利福霉素衍生而来的半合成的抗生素。耐利福平的结核菌可能同时耐利福布汀，但有研讨成果表明，耐利福平结核菌对本品仍有31%的敏感度。
5.结核病药物治疗的十字原则
早在20世纪70年代，中国就提出了结核病化疗的治疗原则：早期、结合、适量、规律、全程。这些治疗原则至今仍然行之有效。
早期：早发明、遵守医生治疗的疗程、遵守医嘱按时吃药。拖延治疗时光，结核杆菌大批滋生，会更加难以治疗。
结合：治疗结核病有很多种药物，但百思特网必需结合用药方可能杀灭结核杆菌，防止发生耐药性，进步疗效。保持按医生的计划履行，包含药量和副作用调理。
规律：规律吃药、规律作息。有研讨表明，100%保持规律用药的病人，治疗胜利率可达96%，而保持用药水平为90%，治疗胜利率则降低到40%。不规律用药不仅直接影响近期疗效，还会导致复发，发生耐药性，更加难以治疗。
适量：办法和剂量都要适量，依照医生的规定服药，不能过度吃药。这样即能施展最大杀菌和抑菌作用，又可避免严重的药物不良反响。
全程：吃够疗程，不能因为检讨成果正常，症状消逝就自行停药。只有保持全程用药，能力彻底杀灭结核杆菌，否则容易涌现耐药性。
主要的是，无论是患者本人还是家眷，都须要摈弃对结核病的成见，积极自动地接收并配合治疗。只要保持依照医嘱进行治疗，绝大多数结核病都可以胜利治愈。如果不依照医嘱服药，可能会导致病菌耐药，增长治疗难度和成本。
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